Leki przeciwhistaminowe – sposób na dokuczliwe objawy alergii. Mechanizm działania, skutki uboczne

Rolą układu odpornościowego jest ochrona organizmu przed czynnikami zewnętrznymi takimi jak wirusy, bakterie czy grzyby, które mogą wywołać infekcje. Niestety mechanizm obronny nie zawsze działa w oczekiwany sposób i niegroźne związki, jak np. pyłki roślin zaczyna traktować jak poważne zagrożenie. Wówczas pojawia się alergia. Kiedy reakcja uczuleniowa jest nasilona, konieczne może być przyjmowanie leków przeciwhistaminowych, których zadaniem jest zahamowanie działania histaminy uwalnianej w kontakcie organizmu z alergenem.

Czym są leki przeciwhistaminowe? 

Leki przeciwhistaminowe (in. leki antyhistaminowe), co sugeruje nazwa, blokują działanie histaminy. Jest to mediator procesu zapalnego, który odpowiada zarówno za wczesne, jak i późne reakcje uczuleniowe. Uwolniona histamina oddziałuje przede wszystkim na receptor H1 (znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym). To właśnie jego pobudzenie wywołuje skurcz mięśni gładkich oraz zwiększa przepuszczalność nabłonka i naczyń krwionośnych, w efekcie czego występują charakterystyczne dla alergii objawy takie, jak: 

• obrzęk, 
• wzmożone wydzielanie śluzu, 
• hipotensja (spadek ciśnienia tętniczego), 
• tachykardii (częstoskurcz serca) 
• skurcz oskrzeli, 
• kaszel, 
• atopowe zapalenie skóry (AZS), 
• pokrzywka.[1] 

Leki przeciwhistaminowe zawierają przede wszystkim antagonistów receptorów H1, a więc mają zdolność do ich blokowania. Przez to uwolniona histamina, nawet oddziałując na receptory H1, nie doprowadza do wystąpienia objawów alergii.[1]

Grupy leków przeciwhistaminowych 

Leki przeciwhistaminowe podzielone są na dwie grupy: leki I generacji i leki II generacji. Do leków przeciwhistaminowych I generacji zaliczają się środki farmakologiczne zawierające następujące substancje czynne: 

• antazolina, 
• difenhydramina, 
• klemastyna, 
• dimetynden, 
• prometazyna, 
• hydroksyzyna, 
• ceproheptadyna, 
• tripelenamina, 
• ketotifen.[1] 

Leki II generacji mają szybki czas działania i dłuższy okres półtrwania, a do tego niełatwo pokonują barierę krew-mózg. Organizm nie uodparnia się na ich działanie, co czyni stosowanie tej grupy środków farmakologicznych bardziej przydatną w łagodzeniu przebiegu alergii.[1]  Do grupy zaliczają się: 

• środki podawane doustnie (azelastyna, cetyryzyna, dezloratadyna, ebastyna, feksofenadyna, lewocetyryzyna, loratadyna i mizolastyna), 
• środki podawane donosowo lub dospojówkowo (azelastyna, emedastyna, lewokabastyna i olopatadyna), 
• środki złożone połączone z α-sympatykomimetykiem (cetyryzyna z pseudoefedryną i loratadyna z pseudoefedryną).[1] 

W niektórych przypadkach leki przeciwhistaminowe II generacji całkowicie wyparły te, należące do I generacji. Ma to miejsce m.in. przypadku środków przyjmowanych przy objawach alergicznych ze strony nosa i spojówek.[1] 

Obecnie to właśnie leki II generacji są najczęściej przepisywane pacjentom przez lekarzy. Są uznawane za tzw. leki pierwszego rzutu. Głównymi tego powodami są wysoka ich skuteczność, ale też możliwość zastosowania przy różnorodnych objawach uczuleniowych, a do tego mniejsza zdolność do wywoływania skutków ubocznych.[2]  

Leki I generacji mogą znaleźć zastosowanie przy ciężkim przebiegu alergii, gdy konieczne jest zaaplikowanie środka pozajelitowo. Wykazują ponadto wyższą skuteczność, gdy objawy uczulenia są wyraźnie nasilane przez stres (zwłaszcza przy intensywnym świądzie skóry).[3] 

Jakie skutki uboczne mogą wystąpić podczas stosowania leków przeciwhistaminowych? 

Leki przeciwhistaminowe nie oddziałują wyłącznie na receptory H1. Środki I generacji wywierają także wpływ na receptory muskarynowe, serotoninergicznee i α-adrenergicznych, i dopaminergiczne. Ta właściwość oraz zdolność przenikania substancji czynnych przez barierę krew-mózg jest przyczyną występowania objawów niepożądanych. Środki te mogą doprowadzić nawet do zmian w układzie nerwowym. Najczęściej diagnozowana jest sedacja (senność, apatia). Występuje u około 20 – 30% osób przyjmujących leki przeciwhistaminowe. W przypadku leków II generacji przyjmowanych miejscowo (donosowo i dospojówkowo) mogą przede wszystkim wystąpić podrażnienia błon śluzowych (pieczenie, kichanie) albo pojawić się wrażenie ciała obcego pod powiekami.[1] 

Innymi niepożądanymi konsekwencjami stosowania leków przeciwhistaminowych mogą być: 

• działania antycholinergiczne (m.in. omamy, splątanie, pobudzenie, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic) występuje zwłaszcza po difendydraminie i hydroksyzynie należących do I generacji i w mniejszym stopniu po loratadynie, cetyryzynie i dezloratadynie należących do II generacji); 
• senność występuje zwłaszcza po difendydraminie i hydroksyzynie należących do I generacji i sporadycznie po loratadynie, cetyryzynie i dezloratadynie należących do II generacji; 
• zaburzenie funkcji poznawczych występuje zwłaszcza po difendydraminie i hydroksyzynie należących do I generacji i sporadycznie po loratadynie, cetyryzynie i dezloratadynie należących do II generacji; 
• karditoksyczność (negatywnie oddziaływanie na serce) występuje zwłaszcza po ebastynie stosowanej należącej do II generacji stosowanej ze środkami spowalniającymi działanie enzymów mikrosomalnych wątroby).[1]

Kiedy wskazane jest stosowanie leków przeciwhistaminowych? 

Histamina jest mediatorem procesu zapalnego, jaki pojawia się przy alergii. Jej rola jest szczególnie istotna i wyraźnie zauważalna przy: 

• alergicznym nieżycie nosa, 
• alergicznym zapaleniu spojówek, 
• pokrzywce.[2] 

Właśnie przy tych reakcjach uczuleniowych stosowanie leków przeciwhistaminowych jest szczególnie wskazane. Natomiast przy zmianach takich jak atopowe zapalenie skóry skuteczność terapii może być mniejsza, ponieważ i rola histaminy przy wywoływaniu takiej reakcji jest mniejsza.[2] 

Stosując leki przeciwhistaminowe, zachowaj ostrożność z jednoczesnym przyjmowaniem wapnia. To niestety dość popularne połączenie. Wapń osłabia działanie środków antyhistaminowych. Taka kombinacja jest więc nie tylko nieskuteczna, ale wręcz niekorzystna w terapii alergii.

Kiedy niewskazane jest stosowanie leków przeciwhistaminowych? 

Leki I generacji nie są obecnie zbyt często stosowane, ze względu na większe ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. Ich przyjmowanie jest szczególnie niewskazane w przypadku osób zmagających się z jaską, nadwrażliwością na leki, z uszkodzeniem szpiku oraz przerostem gruczołu krokowego.[3] 

Natomiast leki przeciwhistaminowe II generacji nie powinny być przyjmowane w przypadku nadwrażliwości na składnik czynny preparatu. 

Czy leki przeciwhistaminowe wydawane są na receptę? 

Nie wszystkie leki przeciwhistaminowe wydawane są z przepisu lekarza. Niektóre kupisz bez konieczności okazania recepty w aptece. Jeśli zaczyna ci dokuczać wiosna katar wywołany przez pyłki albo swędzi cię skóra po zastosowaniu nowego proszku – możesz kupić preparat antyhistaminowy, w którym substancją czynną jest dezloratadyna,  feksofenadyna czy lewocetyryzyna. Są to więc leki należące do II generacji. Efekt histaminowy zauważalny jest już po około 5–7 godz. po przyjęciu doustnym.[2] Tak szybki czas działania, nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia dokuczliwych skutków ubocznych. Mogą się pojawić, ale i tak leki II generacji są znacznie bezpieczniejsze niż te I generacji. 

W zależności od objawów alergii, jakie u siebie zauważysz, możesz sięgnąć po lek w formie: 

• kropli do nosa, 
• aerozolu do nosa, 
• kropli do oczu,  
• tabletek, 
• kremów, 
• żeli, 
• syropu. 

Jeśli zdecydujesz się stosować leki przeciwhistaminowe niewymagające recepty – zapoznaj się z ulotką i stosuj środek zgodnie z zalecanym dawkami. Jeśli zaobserwujesz jakiekolwiek objawy mogące świadczyć o uczuleniu na składnik czynny – przerwij terapię. 

Zachęcamy jednak do kontaktu z alergologiem, który najlepiej dopasuje lek do rodzaju alergii i występujących objawów. Uwzględni przy tym przyjmowane przez ciebie leki i ogólną kondycję zdrowotną. Wszystko to ma niebagatelne znaczenie dla skuteczności środków histaminowych i zmniejszenia ryzyka pojawienia się reakcji niepożądanych. 

Źródła: 

1. A. Emeryk, U. Smolińska-Zawisza, Leki przeciwhistaminowe w chorobach alergicznych – co jest ważne dla lekarza i pacjenta?, „Alergia” 2009, nr 1, s. 29-32. 
2. J.Narbutt, Leki przeciwhistaminowe ii generacji w praktyce codziennej, „Pediatria i Medycyna Rodzinna” 2012, nr 8 (4), s. 351–359. 
3. B. Tarchalska-Kryńska, Leki przeciwhistaminowe H1 stosowane w terapii chorób alergicznych, „Nowa Medycyna” 1999, nr 1, s. 14-18.