Aspiryna – przełom w łagodzeniu bólu, stanów zapalnych i gorączki

Kiedy w IV w. p.n.e. Hipokrates podawał rodzącym kobietom liście wierzby do żucia, aby nieco złagodzić odczuwany przez nie ból, nie wiedział, że właściwości te są zasługą zwartego w roślinie kwasu salicylowego. Trzeba było poczekać aż do 1897 roku, kiedy ambitny chemik firmy Bayer przeprowadził syntezę kwasu acetylosalicylowego, wprowadzając do świata medycyny jeden z najpopularniejszych leków – aspirynę. Co to jest aspiryna? Na czym polega mechanizm jej działania? Kiedy warto sięgnąć po lek, a kiedy należy go unikać?

Czym jest aspiryna? 

Aspiryna to nic innego jak kwas acetylosalicylowy (łac. acidum acetylsalicylicum). Ma postać bezwonnych i bezbarwnych kryształów, trudno rozpuszczalnych w wodzie. Wykazuje właściwości przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Z tego powodu też jest jednym z najczęściej wybieranych leków uśmierzający ból o niezbyt dużym nasileniu i łagodzących gorączkę. 

Aspiryna należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Jej syntezę przeprowadził w 1897 roku naukowiec niemieckiej firmy Bayer, Felix Hoffman, który, analizując pochodne kwasu salicylowego, chciał stworzyć lek równie skuteczny, a jednocześnie niepodrażniający w takim stopniu błon śluzowych żołądka. Miał silną motywację – chciał pomóc chorującemu na reumatyzm ojcu. Dzisiaj już wiesz, że efekty jego pracy były nadzwyczaj owocne. 

Lek został wprowadzony na rynek w 1899 roku, pierwotnie miał postać proszku. Wystarczyło pięć lat, by zyskał kształt dobrze znanej dzisiaj tabletki. Obecnie aspiryna jest nazywana symbolem XX w. – to zasługa częstotliwości, z jaką sięgają po nią pacjenci zmagający się z bólami o różnym podłożu czy gorączką towarzyszącą przeziębieniu. Co ciekawe, jest to pierwszy lek syntetyczny, dlatego też jego powstanie uznawane jest za początek nowoczesnej farmacji.

Jak działa aspiryna? 

Mimo dość długiej historii aspiryny na rynku środków farmakologicznych, mechanizm jej działania wciąż jest badany. Poznawane są też dotąd ukryte właściwości leku, ale i pojawiają się wieści na temat możliwych skutków ubocznych zażycia. Działanie aspiryny jest szerokie, sposób podania nie ma jednak wpływu na ten aspekt. Zarówno po przyjęciu aspiryny doustnie, jak i dożylnie możesz spodziewać się podobnych skutków. 

Podstawowa zasada działania kwasu acetylosalicylowego opiera się na mechanizmie hydrolizy cząsteczek do reszty kwasu salicylowego oraz reaktywnej grupy acetylowej. Reakcja ta może zostać zapoczątkowana samoistnie lub rozpocząć się pod wpływem działania enzymów. Powstałe w wyniku hydrolizy reaktywne grupy acetylowe są odbierane przez białka. Dochodzi wówczas do ich modyfikacji na skutek acetylacji – grupa acetylowa podstawia atom wodoru do cząsteczki. 

Niezwykle ciekawym mechanizmem działania aspiryny jest zdolność do hamowania syntezy prostanoidów (prostaglandyn, prostacykliny oraz tromboksanu), które uczestniczą w procesie zapalnym. Jak do tego dochodzi? Otóż prostanoidy są wytwarzane w obecności cyklooksygenaz COX (COX-1 i COX-2). Stosując aspirynę, hamujesz syntezę COX i tym samym proces syntezy prostanoidów. Wyhamowanie aktywności COX-1 skutkuje oddziaływaniem na płytki krwi i spowolnieniem syntezy tromboksanu, co ma działanie przeciwzakrzepowe. Natomiast wyhamowanie aktywności COX-2 spowalnia syntezę prostaglandyn, co łagodzi stan zapalny. 

Powyższy mechanizm działania aspiryny opisał John Vane w 1982 roku. O znaczeniu tych badań świadczy fakt, że otrzymał za uzyskane wyniki Nagrodę Nobla. Było to tak istotne, ponieważ zagłębiając się w sposób oddziaływania kwasu acetylosalicylowego na organizm, rozpoznał przyczyny podstawowych procesów chorobowych.

Kiedy warto sięgnąć po aspirynę? 

Zapewne zdarzyło ci się sięgnąć po aspirynę po nadużyciu alkoholu poprzedniego dnia, gdy bolały cię mięśnie, zwiastując grypę albo nie wiedząc, jak zbić gorączkę w inny sposób. W istocie podstawowym wskazaniem do zastosowania aspiryny są bóle o umiarkowanym nasileniu, a także gorączka. 

Jest to lek przepisywany także pacjentom z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego – to zasługa zdolności aspiryny do hamowania sklejania się płytek krwi, mogących tworzyć zatory w naczyniach krwionośnych. Wnioski płynące z dotychczas przeprowadzonych badań pozwalają stwierdzić, że stosowanie aspiryny zmniejsza ryzyko wystąpienia pierwszego zawału serca o 32 proc. i rozwoju chorób sercowo-naczyniowych o 15 proc. Dlatego też lek ten może być zalecony osobom nałogowo palącym papierosy, zmagającym się z nadciśnieniem tętniczym oraz z wysokim poziomem cholesterolu. 

W wyjątkowych sytuacjach aspiryna może zostać przepisana kobiecie w ciąży. Wówczas celem terapii jest ochrona przed zespołem antyfosfolipidowym (zespołem Hughes’a). W skrajnych przypadkach jego konsekwencją są: 

• zakrzepica naczyń,  
• stan przedrzucawkowy, 
• zahamowanie wzrostu płodu,  
• poronienie,  
• odklejenie się łożyska. 

Aspiryna działa ochronnie na mózg i nie chodzi wyłącznie o redukcję ryzyka udaru. Lek ten może być stosowany w profilaktyce choroby Alzheimera, w której przebiegu lekarze stwierdzają występowanie stanów zapalnych w mózgu. Stosowanie aspiryny już przez dwa lata może zredukować ryzyko rozwoju zaburzenia nawet o połowę. 

Stosowanie aspiryny może mieć także znaczenie dla profilaktyki antynowotworowej. Wpływ na to ma zdolność leku do hamowania aktywności COX i syntezy mediatorów prozapalnych. Wciąż jednak nie do końca poznany jest antynowotworowy wpływ aspiryny. Z całą pewnością jednak rozpoznanie tego mechanizmu będzie przełomowe. 

Jakie są przeciwwskazania do zastosowania aspiryny? 

Mimo wielu korzyści, jakie niesie za sobą aspiryna, lek ten nie może być stosowany przez każdego. Przeciwwskazaniami do jego zażycia są: 

• uczulenie na salicylany, w tym kwas acetylosalicylowy, 
• skaza krwotoczna, 
• choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, 
• niewydolność serca, nerek lub wątroby, 
• astma oskrzelowa wywołana salicylanami lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, 
• ostatni trymestr ciąży, 
• wiek poniżej 12 lat, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reya.

Czy aspiryna może być niebezpieczna? 

Aspiryna nie jest lekiem całkowicie bezpiecznym. Mimo że jest wydawana bez recepty, warto skonsultować potrzebę jej długotrwałego stosowania z lekarzem. W przeciwnym wypadku możesz sobie poważnie zaszkodzić. W jaki sposób? Aspiryna może doprowadzić do: 

• choroby wrzodowej żołądka, 
• stanu zapalnego przewodu pokarmowego, 
• kataru siennego, 
• powstania polipów błony śluzowej nosa, 
• świszczącego oddechu, 
• problemów z oddychaniem (skurcz oskrzeli), 
• przewlekłej choroby układu oddechowego, 
• bólu głowy, 
• zawrotów głowy i szumów w uszach, 
• podwyższonego ryzyka udaru krwotocznego mózgu, 
• skórnych reakcji alergicznych (np. pokrzywka), 
• napadu dny moczanowej, 
• zaburzenia pracy nerek, a nawet ich niewydolność, 
• zwiększonego ryzyka krwawień i krwotoków, 
• dolegliwości ze strony układu pokarmowego (bóle brzucha, niestrawność, zgaga).

Interakcje leków z aspiryną 

Szczególnej uwagi wymaga stosowanie aspiryny w połączeniu z innymi lekami. Może ona nasilać: 

• toksyczny wpływ metotreksatu na szpik kostny u chorujących na nowotwór (przy dawkach co najmniej 15 mg/tydzień), 
• działanie leków przeciwzakrzepowych i trombolitycznych, czego skutkiem są nasilone i wydłużone krwawienia, 
• wpływ kortykosteroidów i innych stosowanych NLPZ na drogi pokarmowe, powodując rozwój wrzodów i występowanie krwawień, 
• działanie digoksyny, podwyższając jej poziom w osoczu, 
• działanie środków przeciwcukrzycowych (np. insuliny), 
• toksyczny wpływ kwasu walproinowego na organizm, nasilający jednocześnie antyagregacyjne działanie aspiryny, 
• działanie leków przeciwdepresyjnych (inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny). 

Jednocześnie aspiryna może osłabiać działanie leków przeciw dnie moczanowej, środków moczopędnych, a także niektórych preparatów farmakologicznych, służących redukcji ciśnienia. 

Bibliografia 

1. D. Czyż, C. Watała, Aspiryna – cudowne panaceum? Molekularne mechanizmy działania kwasu acetylosalicylowego w organizmie, Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej 2005, nr 59, s. 105-115. 
2. P. Siemiński, Aspiryna 115 lat od odkrycia – nowe zastosowania, wydawnictwo Krakowskiej Akademii im. Andrzeja Frycza Modrzewskiego, Kraków 2015.