Teofilina – lek stosowany w terapii chorób dróg oddechowych

Teofilina może pochwalić się długą historią stosowania w medycynie, zwłaszcza w leczeniu chorób układu oddechowego. Chociaż jej popularność zmalała nieco wraz z pojawieniem się nowych możliwości terapeutycznych, nadal jest obecna w aktualnych wytycznych postępowania. Jaki jest mechanizm działania teofiliny? W jakich wskazaniach się ją obecnie stosuje?

Co to jest teofilina? Działanie i właściwości 

Teofilina to jedna z pochodnych metyloksantyny. Wraz z innymi przedstawicielami tej grupy (m.in. obecną w kawie kofeiną) występuje ona naturalnie np. w ziarnach kakaowca czy liściach herbaty. Teofilina rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych w płucach, zwiększa częstość oddechów oraz wykazuje właściwości przeciwzapalne. Z tego względu znalazła zastosowanie w leczeniu chorób dróg oddechowych. Lek ten jest stosowany wyłącznie z przepisu i pod kontrolą lekarza. Nie można dostać teofiliny bez recepty. Mechanizm jej działania jest złożony i obejmuje kilka procesów: 

• hamowanie enzymów rozkładających przekaźnik cAMP – wzrost jego stężenia powoduje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, a tym samym ich rozszerzenie, 
• obniżenie progu wrażliwości ośrodka oddechowego na dwutlenek węgla – im niższy próg, tym niższe stężenie CO2 jest potrzebne do wywołania wdechu. W ten sposób zwiększa się częstotliwość oddechów, 
• redukcja migracji komórek odpornościowych i mediatorów stanu zapalnego, co odpowiada za efekt przeciwzapalny, 
• blokowanie receptorów uczestniczących w skurczu oskrzeli, 
• zwiększenie siły i częstości skurczów serca.

Wskazania do stosowania i dawkowanie teofiliny 

Wskazania do przyjmowania leków z teofiliną to: 

• zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), 
• zapalenie oskrzeli, 
• ostre i ciężkie skurcze oskrzeli w astmie i POChP. 

Ponadto teofilina bywa stosowana pomocniczo w leczeniu bradykardii, czyli nadmiernego spowolnienia akcji serca. Jednak w żadnym z powyższych wskazań nie jest ona wykorzystywana jako lek pierwszego wyboru. Wynika to z wąskiego indeksu terapeutycznego teofiliny – to oznacza, że jest niewielka różnica pomiędzy jej minimalną dawką skuteczną a dawką toksyczną. Z tego względu dawkowanie teofiliny powinno być ustalane z dużą ostrożnością. 

W celu kontroli poziomu leku wykonuje się badania krwi – prawidłowe stężenie mieści się w zakresie 5-15 µg/ml. Jeśli przekracza ono 20 µg/ml, mogą pojawić się działania niepożądane. Z kolei stężenie powyżej 40 µg/ml stwarza ryzyko wystąpienia poważnych objawów toksyczności, takich jak drgawki, arytmia czy spadek ciśnienia tętniczego. 

Żeby zmniejszyć ryzyko niebezpiecznych wahań poziomu teofiliny, lek ten występuje w postaciach o przedłużonym uwalnianiu. Oznacza to, że tabletki lub kapsułki nie rozpadają się od razu, a stopniowo wypuszczają niewielkie dawki substancji aktywnej. W ten sposób można łatwiej utrzymywać odpowiednie stężenie teofiliny we krwi. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając dużą ilością wody.

Skutki uboczne teofiliny 

Na ogół teofilina jest dobrze tolerowana, a przy prawidłowym dawkowaniu ryzyko działań niepożądanych jest niewielkie. Do najczęstszych skutków ubocznych należą: 

• zaburzenia pracy serca, 
• nudności i wymioty, 
• bóle głowy, 
• niepokój, 
• rozdrażnienie, 
• bezsenność, 
• spadek ciśnienia. 

Co ważne, dym tytoniowy znacznie zmniejsza biodostępność teofiliny. Oznacza to, że palacze mogą wymagać stosowania wyższych dawek leku. Z kolei osoby planujące rzucić palenie w trakcie przyjmowania teofiliny powinny poinformować o tym lekarza. Podczas odstawiania papierosów jej stężenie może wzrosnąć w organizmie do wartości toksycznych, dlatego warto z wyprzedzeniem zaplanować obniżenie stosowanych dawek. 

Przeciwwskazania do stosowania teofiliny 

Głównym przeciwwskazaniem do terapii teofiliną jest uczulenie na tę substancję. Oprócz tego ryzyko wystąpienia działań niepożądanych rośnie u pacjentów w podeszłym wieku i z wieloma współwystępującymi schorzeniami. Należy też zachować ostrożność w przypadku m.in.: 

• niestabilnej dławicy piersiowej, 
• ciężkiego nadciśnienia tętniczego, 
• nadczynności tarczycy, 
• padaczki, 
• wrzodów żołądka lub dwunastnicy, 
• zaburzeń pracy wątroby lub nerek. 

Stosowanie teofiliny wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarza i regularnej kontroli jej stężenia we krwi. Jednak przy prawidłowym dawkowaniu lek ten jest bezpieczny, przez co nadal stosowany u wielu pacjentów. Najczęściej wykorzystuje się go wtedy, gdy chory nie może przyjmować leków z innych grup lub jeśli konieczne jest dodatkowe działanie rozszerzające oskrzela. 

Bibliografia: 

1. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2153 [dostęp 24.05.2024]. 
2. Tuszyński K. (Red.), Choroby dróg oddechowych z perspektywy farmaceuty, Wydawnictwo Farmaceutyczne, Kraków 2019. 
3. Tuszyński K. (Red.), Leki 2022. Praktyczny przewodnik po grupach leków dostępnych w Polsce, Wydawnictwo Farmaceutyczne, Kraków 2021.